川芎作為“頭痛圣藥”，其治療頭痛的藥理作用基于現代研究，主要通過調節血管、神經、血液及炎癥等多環節實現，具體如下：

1.擴張腦血管，改善腦循環（針對血管性頭痛核心機制）

川芎的主要活性成分川芎嗪（四甲基吡嗪）和揮發油（如藁本內酯）能直接作用于腦血管平滑肌，通過抑制血管收縮物質（如去甲腎上腺素、5-羥色胺）的釋放，或激活血管舒張通路（如nocgmp途徑），緩解腦血管痙攣，并擴張腦部小血管，增加腦血流量。

-對偏頭痛（血管舒縮功能異常導致的搏動性頭痛）：可糾正顱內血管“先收縮、后擴張”的異常波動，減輕血管過度擴張對周圍神經的牽拉刺激，從而緩解頭痛。

-對缺血性頭痛（腦血流不足所致）：通過增加腦灌注，改善腦組織缺氧，減輕因缺血引發的頭痛、頭暈。

2.抑制血小板聚集，抗血栓形成（針對血瘀型頭痛）

川芎中的阿魏酸和川芎嗪能抑制血小板膜上的花生四烯酸代謝，減少血栓素a（txa，強縮血管、促血小板聚集物質）生成，同時促進前列環素（pgi，擴血管、抗聚集物質）釋放，降低血液黏稠度，阻止血栓形成。

-對血瘀型頭痛（如中風后頭痛、高血壓伴血瘀證頭痛）：通過改善腦部微循環瘀滯，減少“瘀血阻絡”導致的局部缺血缺氧，緩解頭痛。