川芎在中藥中以干燥根莖為主要入藥部位（其他部位如莖、葉極少藥用），其有效成分、含量及現代藥理作用研究較為深入，具體如下：

一、主要入藥部位及有效成分

川芎的藥用部位為傘形科植物川芎的干燥根莖，其主要有效成分可分為揮發油類、生物堿類、酚酸類三大類，另有少量內酯、甾醇等：

1.揮發油類（約占根莖重量的1%~2%）

是川芎的標志性成分，以苯酞類化合物為主，包括：

-藁本內酯（ligustilide）：含量最高（約占揮發油的40%~60%），是川芎發揮解痙、鎮痛、抗血栓等作用的核心成分之一；

-丁烯基酞內酯（butylidenephthalide）、蛇床內酯（cnidilide）、新蛇床內酯（neocnidilide）等，協同參與抗炎、改善微循環等作用。

2.生物堿類

以川芎嗪（tetramethylpyrazine，tmp）為代表（含量約0.02%~0.1%），此外還有佩洛里因（perlolyrine）、川芎哚（perlolyrine）等。川芎嗪是川芎活血化瘀作用的關鍵成分，現代臨床已將其制成單體藥物（如鹽酸川芎嗪注射液）。

3.酚酸類

主要包括阿魏酸（ferulicacid）（含量約0.05%~0.2%）、咖啡酸、香蘭酸等。其中阿魏酸是川芎抗氧化、抗血小板聚集的重要活性成分。

二、成分含量特點

川芎中有效成分的含量受生長環境（如土壤、海拔）、采收時間、加工方法影響較大：

-揮發油類：優質川芎（如四川都江堰產）的揮發油含量通常≥1.0%（《中國藥典》規定），其中藁本內酯在揮發油中的占比隨儲存時間延長可能略有下降（因易揮發）；

-川芎嗪：新鮮根莖中含量較低，經干燥加工后含量升高，一般在0.05%~0.1%之間；

-阿魏酸：在干燥根莖中含量相對穩定，通常為0.08%~0.15%，炮制（如酒炙）后其溶出率可提高，增強藥效。

三、現代藥理作用

川芎的藥理作用與其有效成分密切相關，主要體現在以下方面：